Интернет-магазин представительского класса

+7 (495) 500-00-27

Заказать звонок

Задать вопрос

Войти

Ваш город

Москва

info@lefarm.ru

г. Москва, Верхняя красносельская, д. 10

Избранные товары 0 Корзина 0

Рапамун таблетки покрытые оболочкой 1мг №100

Артикул: 6543131635

Характеристики

Дозировка

—

1мг

Количество в упаковке

—

№100

Форма выпуска

—

таблетки покрытые оболочкой

Рецептурный

—

Да

Производитель

—

ПФАЙЗЕР АЙРЛЭНД ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ

Симптом

—

Иммуная сиситема, Иммуносупрессивная терапи, Иммунодепрессанты

Страна производства

—

ИРЛАНДИЯ

Срок хранения

—

Короткий

По запросу

Нет в наличии

Уведомить о поступлении

Наши менеджеры обязательно свяжутся с вами и уточнят условия заказа

Указанные цены действуют только при бронировании на сайте. Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии.

Условия отпуска: по рецепту. Только самовывоз.

Краткое описание

Купить Рапамун таблетки покрытые оболочкой 1мг №100 в Москве через интернет-аптеку «Ле-Фарм». Оригинальные препараты по выгодным ценам с доставкой курьером на дом и возможностью самовывоза из аптеки в удобное время. Если препарат временно отсутствует, можно подписаться на уведомление, чтобы получить его сразу после поступления на склад. Онлайн-заказ оформляется всего за несколько минут – с любого устройства, экономит время и гарантирует наличие нужного лекарства без очередей.

a:2:{s:4:"TEXT";s:91499:"

Инструкция

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Плацебо-ядро таблетки спрессованное: лактозы моногидрат - 86,4 мг, макрогол-8000 - 28,8 мг, магния стеарат - 0,600 мг, тальк - 4,20 мг,

Слой шеллака: макрогол-20000 - 0,300 мг, глицерил моноолеат (60 %) - 0,150 мг, глазурь фармацевтическая (шеллака раствор № 4) - 5,62 мг (в пересчете на сухое вещество - 1,956 мг), кальция сульфат - 10,7 мг,

Слой инертного наполнителя: целлюлоза микрокристаллическая - 7,32 мг, сахароза - 97,6 мг, титана диоксид - 0,100 мг,

Слой активного наполнителя: сиролимуса наносистема дисперсная 150 мг/г (сиролимус 100 % (активное вещество) - 1,02 мг, полоксамер-188 - 0,51 мг, сахароза - 99,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 0,714 мг, повидон-К29-32 - 0,510 мг,

альфа-токоферола ацетат - 0,051 мг,

Оболочка окрашенная: сахароза - 19,0 мг,

титана диоксид - 0,923 мг, повидон-К29-32 - 0,077 мг,

Полировка: воск карнаубский - 0,079 мг,

Маркировка: чернила красные - опакод S-1-15095 шеллака раствор 45 % (содержит 20 % сложных эфиров) в этаноле, краситель железа оксид красный (Е172), изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, симетикон - 0,200 мг.

Лекарственная форма

Nаблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Таблетки треугольной формы белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой красного цвета RAPAMUNE 1 mg.

Действие

Иммунодепрессивное средство - кальциневрина ингибитор

Фармакодинамика

Сиролимус ингибирует активацию Т-лимфоцитов за счет блокирования кальций- опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Данные исследований свидетельствуют о том, что механизм действия сиролимуса отличается от механизма действия циклоспорина, такролимуса и других иммунодепрессантов. Согласно экспериментальным данным, сиролимус связывается со специфическим цитозольный белком - иммунофилином (FK-связывающим белком-12 - FKPB-12), комплекс

FKPB-12-сиролимус подавляет активацию киназы мишени рапамицина млекопитающих (mTOR-mammalian Target of Rapamycin) и имеет принципиальное значение для развития клеточного цикла. Ингибирование mTOR приводит к блокаде нескольких специфичных путей, по которым происходит передача сигнала. В конечном итоге ингибируется активация лимфоцитов, приводящая к иммунодепрессии.

Фармакокинетика

Большая часть информации, изложенной в данном разделе, получена из опыта использования раствора для приема внутрь. Информация, относящаяся непосредственно к лекарственной форме в виде таблеток, покрытых оболочкой, расположена в части Таблетки.

Раствор для приема внутрь

После приема внутрь сиролимус быстро всасывается, при этом максимальная концентрация (Сmax) достигается приблизительно через один час после однократного приема здоровыми добровольцами, и приблизительно через два часа после повторного приема пациентами в стабильном клиническом состоянии после аллогенной трансплантации почки. Системная биодоступность сиролимуса при одновременном приеме с циклоспорином составляет приблизительно 14 %. При последующем приеме средняя концентрация сиролимуса в крови увеличивается приблизительно в 3 раза. Период полувыведения (T1/2) при повторном пероральном приеме препарата больными в стабильном клиническом состоянии после пересадки почки составил 62+16 часов, а средние равновесные концентрации достигались через 5-7 дней. Коэффициент, отражающий соотношение концентрации в крови к концентрации в плазме (К/П), равняется 36. Это свидетельствует о том, что сиролимус в значительной степени накапливается в форменных элементах крови.

Сиролимус является субстратом как для изофермента системы цитохрома Р450 IIIA4 (CYP3A4), так и для Р-гликопротеина (P-gp). Сиролимус подвергается экстенсивному метаболизму посредством О-деметилирования и/или гидроксилирования. В крови определяются семь основных метаболитов, включая гидроксил-, диметил-, и гидроксидиметил-производные. Тем не менее, в крови человека сиролимус является основным компонентом препарата, который более чем на 90 % определяет иммунодепрессивное действие препарата Рапамун. После однократного приема 4С-сиролимуса здоровыми добровольцами основная часть (91,1 %) препарата, меченного радиоизотопом, экскретировалась через кишечник, и лишь небольшая часть (2,2 %) через почки.

У находящихся на диализе детей (со снижением скорости клубочковой фильтрации на 30-50 %) 5-11 лет и 12-18 лет было отмечено, что среднее, нормализованное по массе тела, отношение клиренса к фильтрации (CL/F) выше в младшей возрастной группе (580 мл/час/кг), по сравнению со старшей возрастной группой (450 мл/час/кг), тогда как у взрослых соответствующее значение составляет 287 мл/час/кг. В пределах каждой возрастной группы отмечается изменчивость данного показателя в широких пределах.

У пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) средние значения площади под кривой концентрация-время (AUC) и T1/2 сиролимуса были повышены, соответственно, на 61 и 43 %, а среднее значение CL/F снижено на 33 % по сравнению со здоровыми испытуемыми. У пациентов с выраженным нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) средние значения AUC и T1/2 сиролимуса были повышены, соответственно, на 210 % и 170 %, а среднее значение CL/F снижено на 67 % по сравнению со здоровыми испытуемыми. Более длительный ti/2 сиролимуса в результате нарушения функции печени приводил к замедлению достижения его равновесного состояния в организме.

В группе пациентов с различной функцией почек - от нормальной до полностью отсутствующей (пациенты на гемодиализе) фармакокинетические параметры сиролимуса были сходными.

Клинические исследования сиролимуса не включали достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, поэтому невозможно оценить имеется ли разница в ответе на прием препарата у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста.

Таблетки

У здоровых добровольцев средняя величина биодоступности сиролимуса после применения однократной дозы в форме таблеток приблизительно на 27 % выше соответствующего показателя после приема раствора, средняя Стах на 35 % ниже, а среднее время достижения максимальной концентрации (Tmax) - на 82 % выше. После достижения равновесного состояния сиролимуса у реципиентов почечных трансплантатов различие в биодоступности было менее выраженным. В рандомизированном исследовании с участием 477 пациентов была продемонстрирована терапевтическая эквивалентность двух лекарственных форм. При переводе пациентов с раствора для приема внутрь на таблетки рекомендуется применять прежнюю дозу и контролировать минимальную концентрацию сиролимуса в крови через 1 - 2 недели, чтобы убедиться, что она остается в рекомендуемых пределах.

У 24 здоровых добровольцев, получавших под наблюдением таблетки препарата Рапамун* вместе с пищей с высоким содержанием жира, отмечалось повышение Cmax, Tmax и AUC, соответственно, на 65, 32 и 23 %. Чтобы минимизировать колебания, таблетки препарата Рапамун следует принимать всегда либо вместе с пищей, либо без пищи. Не следует употреблять грейпфрутовый сок, который влияет на метаболизм сиролимуса опосредованный изоферментом CYP3A4.

Концентрация сиролимуса при приеме препарата Рапамун в виде таблеток однократно пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 40 мг.

Начальная терапия (в течение 2-3 месяцев после трансплантации): у большинства пациентов, у которых лечение препаратом Рапамун в виде таблеток начинают с насыщающей дозы (6 мг) с последующим переходом на поддерживающую дозу 2 мг один раз в сутки, минимальные концентрации сиролимуса в крови быстро достигают равновесных концентраций, соответствующих заданному интервалу (от 4 до 12 нг/мл по данным хроматографического анализа).

По данным мониторинга всех пациентов в период получения циклоспорина в качестве сопутствующей терапии, средняя концентрация сиролимуса в крови (хроматографический метод), составляла 8,63,0 нг/мл при величине суточной дозы 2,10,70 мг. Поддерживающая терапия: через 3-12 месяцев после отмены циклоспорина показатели минимальной концентрации сиролимуса в крови (хроматографический метод) составляли 194,1 нг/мл на фоне приема суточных доз 8,24,2 мг. Таким образом, доза сиролимуса была приблизительно в 4 раза выше расчетной.

Показания к применению

Рапамун предназначен для профилактики отторжения трансплантата у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Рекомендуется применять Рапамун* изначально в комбинации с глюкокортикостероидами и микроэмульсией циклоспорина в течение первых 2-3 месяцев после трансплантации. Терапия препаратом Рапамун может быть продолжена в виде поддерживающей терапии совместно с глюкокортикостероидами только, если циклоспорин будет постепенно отменен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сиролимусу, его производным или другим компонентам препарата.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы.

Детский возраст до 18 лет (недостаточно опыта применения, имеются только ограниченные данные, см. раздел Фармакокинетика),

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Рапамун у беременных женщин отсутствуют. В период беременности Рапамун следует применять лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Эффективную контрацепцию необходимо начинать до лечения препаратом Рапамун и продолжать в период лечения, а также в течение 12 недель после его окончания.

Нет данных о поступлении сиролимуса в грудное молоко. Учитывая потенциальный риск для ребенка, во время лечения препаратом Рапамун грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

В приведенной ниже таблице указаны побочные явления, выявленные у пациентов, получавших терапию препаратом Рапамун в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.

В целом побочные явления, связанные с применением препарата Рапамун, зависели от его дозы/ и концентрации.

Органы и системы	Очень частые >, 1/10	Частые >, 1/100 и <, 1/10	Нечастые >, 1/1 000 и <,1/100	Редкие >, 1/10 000 и <,1/1 000	Очень редкие <, 1/10 000	Частота неизвестна (нс может быть установлена на основании имеющихся данных)
Нарушения со	тромбона гонения,	гемолитико-	панцитопения,
стороны кровн и	анемия,	у ремичес к и й синдром,	тромботическая
лимфатической	лейкопения	нейтропения	тромбоцитопеническ
системы			ая пурпура
Кардиологические	тахикардия	перикардиальный
нарушения		выпот
Нарушения со	боль в животе,	стоматит, асцит,
стороны	диарея, запор.	панкреатит
желудочио-	тошнота
кишечного тракта

Системные нарушения и осложнения в месте введения

отеки.

периферические отеки, пирексия. боль различной локализации, замедленное заживление ран

Нарушения со стороны иммунной системы

реакции

гиперчувствптсльност и, включая

анафилактоидиые/ана

филактичсские

реакции,

ангионевротический

отек

Инфекции и инвазии

пневмония, грибковые, вирусные и бактериальные инфекции, простои герпес, инфекции мочевыводящих путей

сепсис, пиелонефрит, иитомегаловирусная инфекция, и опоясывающий лишай

инфекции вызванные микобактериями, влючая туберкулез, вирусная инфекция Эпштейна-Барр

энтероколит,

вызванный

Clostridium

difficile

Нарушения питания и обмена веществ

гииокалиемия,

гипофосфатемия,

гиперлипидемия

(включая

гиперхолестеринем

ию),

гипергликемия, гииертриглицериде мия, задержка жидкости, сахарный диабет

Нарушения со стороны костно- мышечной системы и соединительной ткани

артралгия

остеонекроз

Опухоли

доброкачественны е, злокачественные и неспецифические (включая кисты и полипы)

сквамозноклеточная карцинома кожи, базальноклеточная карцинома кожи

лимфома,

пострансплантацио

нные

лимфопролифератив 1ыс нарушения, меланома

Нарушения со стороны нервной системы	головная боль				синдром задней обратимой энцефалопа гни
Почки и мочевыводящая система	протеинурия		нефротичсскии сидром, очаговый сегментарный гломерулосклероз
Нарушения со стороны подовых органов и молочной железы	нарушения менструального никла, включая аменорею и меноррагию	кисты яичников
Респираторны е, торакальные и медиастинальн ы е нарушения		легочная эмболия, пневмонит, плевральный выпот, носовое кровотечение	1СГОЧНОС кровотечение	альвеолярн ый протеиноз легких
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	сыпь, акне		эксфолиативный дерматит	аллергиче скин васкулит
Нарушения со стороны сосудов	лимфоцеле. повышение артериального давления	тромбоз, включая тромбоз глубоких вен	Застой лимфы

Иммунодепрессия повышает риск развития лимфомы и других злокачественных новообразований кожи (см. раздел Особые указания).

Опубликованы данные о гепатогоксичности препарата Рапамун. Риск гепатотоксичности может возрастать по мере повышения минимальной концентрации сиролимуса в крови. Имеются сообщения о редких случаях некроза печени с летальным исходом при превышении минимальной концентрации сиролимуса в крови.

Отмечались случаи интерстициальных заболеваний легких (в том числе, пневмонит и, нечасто, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией и фиброз легких), в некоторых случаях с летальным исходом при неидентифицированном возбудителе, у пациентов, получавших иммунодепрессивную терапию, включая Рапамун. В некоторых случаях отмена препарата Рапамун* или снижение дозы приводили к устранению интерстициального легочного процесса. Риск заболевания может возрастать но мере повышения минимальной концентрации сиролимуса в крови. Описаны случаи замедленного заживления ран после трансплантации, включая расхождение фасций, послеоперационные грыжи и разрыв анастомозов.

У некоторых больных на фоне лечения препаратом Рапамун* наблюдалось обратимое нарушение функциональной активности спермы.

У пациентов с замедленной функцией трансплантата прием сиролимуса может привести к замедлению восстановления функции почек.

В подгруппе пациентов с исходно сниженной скоростью клубочковой фильтрации (<,40 мл/мин), а также у пациентов после трансплантации почки при переводе с терапии ингибиторами кальцинсврина на сиролимус частота серьезных нежелательных явлений на фоне приема препарата Рапамун была выше (включая пневмонию, реакцию острого отторжения трансплантата, гибель трансплантата п летальный исход).

Сообщалось о случаях развития кист яичников и нарушений менструального цикла (включая аменорею и менорагию). Пациенты с кистами яичников, сопровождающимися клиническими симптомами, подлежат дополнительному обследованию. Частота развития кист может быть выше во время пременоиаузы, чем в постменопаузе. В некоторых случаях эти нарушения разрешались после отмены терапии препаратом Рапамун*.

Имеются сообщения о случаях нефропатии, ассоциированной е ВК вирусом и прогрессивной мультифокальной лейкоэнцефалопатии, ассоциированная с JC вирусом, у пациентов, получавших иммунодепрессанты, в том числе Рапамун. Так как эго данные, полученные в пострегистрационном периоде, точной информации о частоте развития этих реакций нет.

жжжжжж

Взаимодействие

В стенке кишечника и печени сиролимус подвергается экстенсивному метаболизму под действием изофермента CYP3A4. Кроме того, сиролимус является субстратом для локализованного в тонком кишечнике P-gp, осуществляющего выведение многих лекарственных средств. Поэтому вещества, воздействующие на эти белки, могут влиять на всасывание сиролимуса и его последующее выведение. Ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-gp (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, телитромицин или кларитромицин) снижают метаболизм сиролимуса, что приводит к повышению его концентрации. Индукторы изофермента CYP3A4 и P-gp (рифампицин или рифабутин) усиливают метаболизм сиролимуса, снижая его концентрацию. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp.

Циклоспорин (субстрат и ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp):

циклоспоринзначительно повышает скорость и степень всасывания сиролимуса. Одновременный прием препарата Рапамун в дозе 5 мг, затем 5 мг через 2 часа и 10 мг через 4 часа после применения 300 мг микроэмульсии циклоспорина приводил к увеличению AUC сиролимуса приблизительно до 183 %, 141 % и 80 %, соответственно. Эффект действия циклоспорина проявился и в увеличении Стах и tmax сиролимуса. Если сиролимус принимался за 2 часа до применения микроэмульсии циклоспорина, не отмечалось никакого влияния на AUC и Стах сиролимуса. У здоровых добровольцев, получавших однократную дозу сиролимуса одновременно с циклоспорином (микроэмульсией) или с 4 часовым интервалом, фармакокинетика циклоспорина не изменялась. Рекомендуется применять Рапамун через 4 часа после приема микроэмульсии циклоспорина.

Рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp): многократный прием рифампицина (600 мг один раз в сутки в течение 14 дней) снижал концентрацию сиролимуса в крови после однократного приема 20 мг препарата Рапамун в виде раствора для приема внутрь. Рифампицин увеличивал клиренс сиролимуса приблизительно в 5,5 раз и уменьшал AUC сиролимуса и Стах, приблизительно на 82 и 71 %, соответственно. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с

рифампицином.

Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp): повторный прием кетоконазола значительно изменял скорость, степень всасывания и воздействие сиролимуса: о чем свидетельствовало 4,4-, 1,4- и 10,9-кратное увеличение, соответственно, Cmax, tmax и AUC. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с кетоконазолом.

Вориконазол (ингибитор изофермента CYP3A4): при одновременном применении здоровым добровольцам сиролимуса (2 мг однократно) и вориконазола (внутрь по 400 мг каждые 12 часов в первый день, затем по 100 мг каждые 12 часов в течение 8 дней) отмечалось в среднем 7-кратное повышение Сmах и 11-кратное увеличение AUC сиролимуса. Не рекомендуется применять сиролимус одновременно с вориконазолом. Дилтиазем (субстрат и ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp): при одновременном приеме 10 мг Рапамуна в форме раствора для приема внутрь и 120 мг дилтиазема биодоступность сиролимуса значительно повышалась. Cmax, tmax и AUC сиролимуса увеличивались, соответственно, в 1,4, 1,3 и 1,6 раз. Сиролимус не изменял фармакокинетику дилтиазема и его метаболитов - дезацетилдилтиазема и десметилдилтиазема. При применении дилтиазема необходимо контролировать концентрацию сиролимуса в крови и при необходимости корректировать дозу препарата. Верапамил (ингибитор изофермента CYP3A4): при применении многократных доз верапамила и сиролимуса в форме раствора для приема внутрь скорость и степень всасывания обоих соединений значительно изменялась. Cmax, T1/2, Tmax и AUC сиролимуса в цельной крови увеличивались, соответственно, в 2,3, 1,1 и 2,2 раза. Значения Сmах, и AUC S-(-) верапамила в плазме крови увеличивались в 1,5 раза, a tmax сокращалось на 24 %. Необходимо контролировать концентрацию сиролимуса и, при необходимости, снижать дозы обоих лекарственных средств.

Эритромицин (ингибитор изофермента CYP3A4): при применении повторных доз эритромицина и сиролимуса в форме раствора для приема внутрь скорость и степень всасывания обоих соединений значительно увеличивалась. Cmax, tmax и AUC сиролимуса в цельной крови увеличивались, соответственно, в 4,4, 1,4 и 4,2 раза. Cmax, tmax и AUC эритромицина в плазме крови увеличивались, соответственно, в 1,6, 1,3 и 1,7-раза. Необходимо контролировать концентрацию сиролимуса и, при необходимости, снижать дозы обоих препаратов.

Пероральные контрацептивы: не наблюдалось клинически значимого

фармакокинетического взаимодействия между сиролимусом и 0,3 мг норгестрела/0,03 мг этинилэстрадиола. Хотя результаты исследования взаимодействия однократной дозы препарата Рапамун и перорального контрацептива свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического взаимодействия, при длительном лечении препаратом Рапамун нельзя исключить возможных изменений фармакокинетики, которые могут отразиться на эффективности перорального контрацептива.

Другие возможные взаимодействия: умеренные и слабые ингибиторы изофермента CYP3A4 могут снижать метаболизм сиролимуса и повышать концентрацию сиролимуса в крови (например, блокаторы медленных кальциевых каналов: никардипин,

противогрибковые средства: клотримазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол, антибиотики: тролеандомицин, телитромицин, кларитромицин, и другие вещества: бромокриптин, циметидин, даназол, ингибиторы протеаз: ритонавир, андинавир, боцепревир и телапревир).

Индукторы изофермепта CYP3A4 могут ускорять метаболизм сиролимуса и снижать концентрацию сиролимуса в крови (например, лекарственное растение Зверобой продырявленный - Hypericum perforatum, противосудорожные средства: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин).

Хотя in vitro сиролимус ингибирует активность изоферментов микросомальной системы цитохрома Р450 у человека (изоферменты CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4/5), подавление активности этих изоферментов in vivo маловероятно, поскольку для этого концентрации сиролимуса должны быть значительно выше, чем у пациентов, получающих препарат в терапевтических дозах. Ингибиторы P-gp могут уменьшать высвобождение сиролимуса из клеток кишечника и способствовать повышению его концентрации в крови.

Грейпфрутовый сок уменьшает метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и потенциально усиливает обратный транспорт из энтероцитов в полость тонкого кишечника, опосредованный P-gp и, следовательно, его не следует употреблять во время приема препарата Рапамун .

Фармакокинетическое взаимодействие может наблюдаться с желудочно-кишечными прокинетическими средствами, такими как цизаприд, метоклопрамид.

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия сиролимуса с ацикловиром, аторвастатином, дигоксином, глибенкламидом, метилпреднизолоном, нифедипином, преднизолоном и триметопримом/ сульфаметоксазолом.

При одновременном применении препарата Рапамун с ингибиторами кальциневрина возможно повышение риска гемолитико-уремического синдрома/ тромботической тромбоцитопенической пурпуры/тромботической микроангиопатии, индуцируемых ингибиторами кальциневрина.

Способ применения и дозы

Рапамун предназначен только для приема внутрь.

Не рекомендуется нарушать целостность таблеток перед их проглатыванием в связи с тем, что биодоступность препарата после раздавливания, разжевывания или разламывания таблеток не изучалась.

Пациенты, не способные принимать препарат Рапамун в виде таблеток, должны получать его в виде раствора для приема внутрь.

Рапамун нужно постоянно принимать либо одновременно с приемом пищи, либо между приемами пищи.

Терапия должна проводиться в специально оборудованном месте и под наблюдением врача-трансплантолога.

Рекомендуется принимать препарат Рапамун через 4 часа после приема микроэмульсии циклоспорина.

Взрослые

Начальная терапия (в течение 2-3 месяцев после трансплантации): при обычном режиме приема, как можно скорее после трансплантации, внутрь однократно применяют ударную дозу препарата Рапамун, равную б мг, с последующим применением дозы в 2 мг один раз в день. Впоследствии дозу препарата Рапамун подбирают индивидуально таким образом, чтобы минимальные концентрации в крови составляли от 4 до 12 нг/мл (хроматографический метод). Лечение препаратом Рапамун продолжают на фоне одновременного постепенного снижения дозы глюкокортикостероидов и микроэмульсии циклоспорина.

В течение первых 2-3 месяцев после трансплантации минимальные концентрации циклоспорина рекомендуется поддерживать в пределах 150-400 нг/мл (иммунный метод определения концентрации).

Поддерживающая терапия: через 4-8 недель после начала лечения циклоспорином его дозу следует постепенно снижать вплоть до полной отмены препарата, а дозу препарата Рапамун подбирать таким образом, чтобы минимальные концентрации в крови составляли от 12 до 20 нг/мл (хроматографический метод). Рапамун следует принимать вместе с глюкокортикостероидами. Пациентам, у которых отмена циклоспорина оказалась неудачной либо невозможна, длительность совместной терапии циклоспорином и препаратом Рапамун не должна составлять более 3 месяцев. В клинически оправданных ситуациях таким пациентам следует отменить Рапамун и назначить альтернативный режим иммунодепрессии.

Отмена циклоспорина не изучалась у пациентов с острым отторжением трансплантата III степени по классификации Bnaff 93 или у пациентов с сосудистым отторжением развившихся до отмены циклоспорина. Также отмена циклоспорина не изучалась у пациентов, находящихся на диализе или у которых креатинин плазмы крови >, 4,5 мг/дл, пациентов негроидной расы, при повторной трансплантации почки, при трансплантации нескольких органов или у пациентов с высоким титром панель-реактивных антител.анных для применения сиролимуса у пациентов негроидной расы недостаточно.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Опыт применения препарата Рапамун у пациентов старше 65 лет недостаточен, чтобы определить, существуют ли различия в ответе на терапию между пациентами данной возрастной группы и более молодыми. У 35 пациентов старше 65 лет после пересадки почки минимальные концентрации сиролимуса не отличались от соответствующих концентраций у 822 пациентов от 18 до 65 лет. Результаты, полученные при применении препарата Рапамун¹ внутрь у 12 пациентов в возрасте старше 65 лет после трансплантации почек, также соответствовали результатам, полученным для взрослых пациентов (п=167) в возрасте от 18 до 65 лет.

Применение у пациентов с нарушениями функций почек: нет необходимости в изменении дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пациентов с нарушениями функций печени: при тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу препарата Рапамун рекомендуется уменьшить примерно в два раза в связи с замедленным клиренсом препарата. Ударную дозу изменять не следует.

После изменения дозы или приема ударной дозы препарата Рапамун ⁸ у больных тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с замедлением достижения равновесного состояния контроль концентрации препарата в крови необходимо проводить каждые 5-7 дней до тех пор, пока 3 последовательные определения концентрации сиролимуса не подтвердят достижения стабильного уровня.

Мониторинг терапевтической концентрации лекарственного средства: у

большинства пациентов, получавших 2 мг препарата Рапамун через 4 часа после циклоспорина, минимальные концентрации сиролимуса в крови соответствовали заданному интервалу от 4 до 12 нг/мл (по данным хроматографического анализа). Оптимальная терапия требует мониторинга терапевтической концентрации лекарственного средства у всех пациентов. Концентрацию сиролимуса в крови необходимо контролировать особенно тщательно у следующих групп пациентов: (1) пациенты с нарушением функции печени, (2) в период одновременного применения индукторов или ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-gp, а также после окончания их приема (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами), и/или (3) в случае резкого снижения дозы или отмены циклоспорина, поскольку для этих групп пациентов с наибольшей вероятностью потребуется коррекция дозы.

Для того чтобы минимизировать колебания концентрации сиролимуса, Рапамун следует принимать через постоянные интервалы времени по отношению к циклоспорину, а именно через 4 часа после приема циклоспорина. В оптимальном случае подбор дозы Рапамуна должен быть основан на более, чем однократном измерении минимальной концентрации, выполненном не ранее, чем через 5 дней после последнего изменения дозы. После начала лечения раствором препарата Рапамун пациент может продолжить терапию препаратом Рапамун в таблетках при точном сохранении дозы. После перевода пациента на другую лекарственную форму или другой режим дозирования рекомендуется измерять минимальную концентрацию сиролимуса в течение 1 - 2 недель.

После отмены циклоспорина рекомендуется поддерживать минимальную концентрацию сиролимуса в крови на уровне 12-20 нг/мл (хроматографический метод). Циклоспорин ингибирует метаболизм сиролимуса, поэтому если доза препарата Рапамун не будет увеличена, концентрации сиролимуса после отмены циклоспорина снизятся. В среднем, доза препарата Рапамун должна быть в 4 раза выше с учетом отсутствия фармакокинетического взаимодействия (2-кратное повышение) и повышенной потребности в иммунодепрессии в отсутствие циклоспорина (2-кратное повышение). Скорость повышения дозы препарата Рапамун должна соответствовать скорости выведения циклоспорина после его отмены.

При необходимости коррекции дозы при поддерживающей терапии (после отмены циклоспорина), ее можно провести у большинства пациентов по следующей формуле: новая доза препарата Рапамун = текущая доза х (желаемая концентрация/текущая концентрация). Ударную дозу следует применять в дополнение к поддерживающей дозе, если требуется значительно увеличить минимальную концентрацию сиролимуса: ударная доза препарата Рапамун = 3 х (новая поддерживающая доза - текущая поддерживающая доза). Максимальная дневная доза препарата Рапамун не должна превышать 40 мг. Ес

Отзывы

Нет оценок

Оставить отзыв

Загрузка отзывов...

Как оформить заказ

Вы можете оформить заказ несколькими способами: на сайте или по телефону с оператором.

Оформить заказ на сайте

Авторизуйтесь на сайте по номеру телефона.

Выберите товары и добавьте их в корзину.

Перейдите в раздел Корзина. Значок расположен в верхнем правом углу сайта. В корзине вы можете проверить состав заказа. Если нужно что-то удалить, нажмите на кнопку Удалить под ненужным товаром.

Если у вас есть промокод, введите его в поле Промокод и нажмите Применить.

Нажмите Оформить заказ.

Выберите способ получения заказа и укажите адрес.

Выберите способ оплаты.

Нажмите Подтвердить заказ.

После этого у вас появится сообщение об успешном оформлении заказа.

Оформить заказ вместе с оператором

Оформить заказ можно:

По телефону: +7 (495) 500-00-27
В чате поддержки. Попасть в чат можно с люой страницы.

Почему стоит приобретать товары в аптеках «Ле-Фарм»?

Выгодно

Доступные цены. Просто следите за акциями.

Выбор оплаты

Оплачивайте интернет-заказ в аптеке — картой или наличными.

Новинки

Всегда есть что-то новое и интересное из мира красоты и здоровья.

Способы оплаты заказа

Способ оплаты зависит от выбранной аптеки сети «Ле-Фарм» и отображается при оформлении заказа.

Оплата товара наличными

Наличный расчёт возможен при курьерской доставке, а также в пункте самовывоза.

Оплата заказа и доставки осуществляется непосредственно курьеру или кассиру в аптеке при получении заказа, вместе с заказом получаете все необходимые документы и кассовый чек.

Копии сертификатов и лицензий предоставляются по предварительному запросу.

Оплата товара банковской картой в аптеке

Произвести оплату банковской картой можно в аптеке «Ле-Фарм» при получении заказа. При оплате заказа в аптеке вместе с заказом вы получите кассовый чек.

Обращаем ваше внимание, что если при оформлении заказа будет указано, что оплата возможна только наличными, то вы не сможете произвести оплату банковской картой в аптеке.

Оплата товара банковской картой онлайн

Обращаем ваше внимание, что при наличии в заказе рецептурных препаратов, спиртосодержащей продукции онлайн-оплата банковской может быть недоступна.

Чтобы оплатить заказ банковской картой на сайте, при оформлении заказа выберите вариант оплаты «Картой онлайн». Нажмите кнопку «Подтвердить заказ». Система отправит вас на сайт банка, где потребуется ввести данные карты для совершения оплаты. После нажатия кнопки «Оплатить» появится сообщение об успешно завершенной процедуре оформления заказа. Если в ходе оплаты заказа произойдет ошибка, вы получите уведомление об этом. После 3х неудачных попыток оплаты вы будете перенаправлены на страницу сайта. Чтобы заказ был отправлен в работу необходимо оплатить его либо картой онлайн, либо изменить тип оплаты на «Наличными или картой при получении». Это можно сделать в Личном кабинете.

В случае отмены заказа, возврат средств на банковский счет обычно происходит в течение 3−5 рабочих дней, но иногда возврат может идти до 30 дней. Срок зависит от банка, который выдал вашу банковскую карту.

Безналичный расчет для юридических лиц

Квитанция для оплаты высылается оператором на E-mail адрес покупателя после подтверждения заказа и уточнения стоимости доставки. Вы можете оплатить заказ через любой банк России. Срок зачисления денежных средств – 2-3 дня.

До момента поступления денежных средств мы не резервируем на складе товары вашего заказа.

При оплате банковским переводом дополнительно взимается комиссионный сбор банка за перевод денежных средств, который составляет в среднем 3% от стоимости заказа.

Приглашаем к сотрудничеству организации: лечебно-профилактические учреждения, медицинские центры, больницы, медсанчасти, благотворительные фонды и другие учреждения на отпуск лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Мы предлагаем быстрое и качественное обслуживание, внимательное отношение и индивидуальный подход к каждому клиенту.

Для оформления заказа вы можете прислать заявку с указанием наименования товаров, их количества и реквизиты вашей организации с помощью формы обратной связи на сайте.

Полный комплект товаросопроводительных документов: счет, накладная, счет-фактура предоставляются вместе с заказом при получении.

Информация о доставке

Курьером доставляются только разрешенные к доставке товары. Продажа забронированных на сайте «Ле-Фарм» лекарственных препаратов осуществляется исключительно в выбранной клиентом при бронировании аптечной организации в соответствии с требованиями действующего законодательства Российской Федерации.

Претензии по товару, обмен и возврат

Необходимо проверять соответствие доставленного товара заказанному, целостность упаковки и внешний вид товара в присутствии курьера.

В соответствии с ФЗ РФ от 07.02.1992 N 2300-1 (ред. от 18.07.2011) «О защите прав потребителей» и Постановлением Правительства РФ от от 31 декабря 2020 г. N 2463) «Об утверждении правил продажи товаров по договору розничной купли-продажи, перечня товаров длительного пользования, на которые не распространяется требование потребителя о безвозмездном предоставлении ему товара, обладающими этими же основными потребительскими свойствами, на период ремонта или замены такого товара, и перечня непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих обмену, а так же о внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации», лекарственные препараты; предметы личной гигиены, средства гигиены полости рта; инструменты, приборы и аппаратура медицинские, предметы санитарии и гигиены из металла, резины, текстиля и других материалов; предметы по уходу за детьми; линзы очковые; парфюмерно-косметические товары.

Важно! Не подлежат возврату и обмену товары надлежащего качества, приобретенные в аптеках, относящиеся к Перечню непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену согласно Постановлению Правительства РФ от 31 декабря 2020 г. N 2463.

Покупателям рекомендуется ознакомиться с характеристиками товара, информацией о показаниях и противопоказаниях, побочных эффектах до момента покупки.