Инструкция
Состав
Раствор - 1 мл.:
· действующее вещество: верапамила гидрохлорид - 2,500 мг;
· вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 18,490 мг; натрия хлорид - 8,500 мг; 1М раствор натрия гидроксида - 0,175 мл; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - 0,120 мл; вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Действие
Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давлениезаклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.Фармакодинамика
Верапамил обладает антиаритмической антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция верапамила замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения но снижает амплитуду скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов включая пациентов с органическими поражениями сердца отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки сердечный индекс обычно не уменьшается но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст. фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное обычно бессимптомное снижение нормального артериального давления (АД) системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.
Фармакокинетика
Верапамил представляет собой рацемическую смесь состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.
Распределение
Верапамил хорошо распределяется в тканях организма объем распределения у здоровых добровольцев составляет 16-18 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90%.
Метаболизм
Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4 CYP1A2 CYP2C8 CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени при этом обнаружены 12 метаболитов большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением) что было выявлено в ходе исследования на собаках.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).
Выведение
При внутривенном введении кривая изменения концентрации верапамила в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения (Т1/2) - около 4 минут) и более медленной терминальной фазой выведения (Т1/2 - 2-5 часов). В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками в течение 5 дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 07-13 л/ч/кг).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не оказывает влияние на фармакокинетические параметры верапамила что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.
Показания к применению
Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе: - восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (LGL). При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы). - временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), - синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), - сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт.ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом, - атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), - кардиогенный шок, - фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой ахиаритмии, в том числе фибрилляции желудочков в случае применения верапамила. - желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек) (см.раздел «Особые указания»); - беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение с бета-адреноблокаторами, внутривенно. Верапамил и бета-адреноблокаторы не следует вводить одновременно (в течение нескольких часов), так оба препарата могут снижать сократимость миокарда и AV проводимость (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»; - применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после приема верапамила; - одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении препарата Верапамил у беременных нет.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека препарат Верапамил можно применять при беременности только в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.
Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Верапамил внутрь показывают что доза верапамила которую получают грудные дети с молоком матери достаточно мала (01-1% от дозы верапамила которую приняла мать) и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью. Однако нельзя исключить риск для новорожденного и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных нежелательных эффектов у грудных детей препарат Верапамил в период грудного вскармливания следует применять только в том случае если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Хранить в местах недоступных для детей.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% но менее 10%; нечасто - не менее 01% но менее 1%; редко - не менее 001% но менее 01%; очень редко - 001%; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия "приливы" крови к коже лица выраженное снижение АД; нечасто - тахикардия ощущения сердцебиения; частота неизвестна - атриовентрикулярная блокада I II III степени; развитие или усугубление течения сердечной недостаточности остановка синусового узла ("синус-арест") синусовая брадикардия асистолия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение головная боль; редко - парестезия тремор сонливость; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства паралич (тетрапарез)1 судорожные припадки.
Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах; частота неизвестна - вертиго.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхоспазм одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота запор; нечасто - боль в животе; редко - рвота; частота неизвестна - дискомфорт в животе гиперплазия десен кишечная непроходимость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - почечная недостаточность.
Лабораторные данные: частота неизвестна - повышение концентрации пролактина повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожный зуд сыпь ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона многоформная эритема алопеция макулопапулезная сыпь крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия мышечная слабость миалгия.
Со стороны половых органов и молочной железы:частота неизвестна - эректильная дисфункция галакторея гинекомастия.
Общие расстройства: часто - периферические отеки; нечасто - повышенная утомляемость.
1 - в период пострегистрационного применения сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза) связанного с совместным применением верапамила и колхицина что могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Взаимодействие
У пациентов с тяжелой кардиомиопатией ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда одновременное введение верапамила и бета-адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьезных нежелательных явлений.
Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами которые подавляют адренергическую функцию может привести к усилению антигипертензивного действия.
Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4 CYP1A2 CYP2C8 CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома Р450.
Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.
Способ применения и дозы
Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут, для уменьшения риска нежелательных эффектов. Начальная доза составляет 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела). Повторная доза составляет 10 мг (0,15 мг/кг массы тела), вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение. Препарат Верапамил совместим с наиболее широко распространенными растворами для парентерального введения большого объема и химически стабилен в них, по крайней мере, в течение 24 часов при 25° С в защищенном от света месте. Перед применением лекарственную форму для парентерального введения следует оценить визуально на наличие осадка и изменение цвета. Не применять, если раствор мутный. Оставшийся неиспользованный раствор должен быть уничтожен немедленно после забора порции содержимого любого объема. Во избежание нарушения стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия лактата для инъекций в пакетах из поливинилхлорида. Следует избегать смешивания с растворами альбумина, амфотерицина В, гидралазина гидрохлорида или триметопринема и сульфаметоксазола. Верапамил преципитирует в любых растворах с pH более 6,0. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 лм раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия переходящая в атриовентрикулярную блокаду и остановку синусового узла ("синус-арест") выраженное снижение артериального давления; гипергликемия ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.
Лечение:симптоматическая поддерживающая терапия.
При клинически выраженных гипотензивных реакциях или AV блокаде следует назначать вазопрессоры или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин) другие вазопрессоры или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/мл.По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурных ячейковых упаковки или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.Условия хранения
В ЗАЩИЩЕННОМ ОТ СВЕТА МЕСТЕСрок годности
2 ГОДАПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
ООО ОЗОНКак оформить заказ
Вы можете оформить заказ несколькими способами: на сайте или по телефону с оператором.
Оформить заказ на сайте
Авторизуйтесь на сайте по номеру телефона.
Выберите товары и добавьте их в корзину.
Перейдите в раздел Корзина. Значок расположен в верхнем правом углу сайта. В корзине вы можете проверить состав заказа. Если нужно что-то удалить, нажмите на кнопку Удалить под ненужным товаром.
Если у вас есть промокод, введите его в поле Промокод и нажмите Применить.
Нажмите Оформить заказ.
Выберите способ получения заказа и укажите адрес.
Выберите способ оплаты.
Нажмите Подтвердить заказ.
После этого у вас появится сообщение об успешном оформлении заказа.
Оформить заказ вместе с оператором
Оформить заказ можно:
- По телефону: +7 (495) 500-00-27
- В чате поддержки. Попасть в чат можно с люой страницы.
Почему стоит приобретать товары в аптеках «Ле-Фарм»?
Выгодно
Доступные цены. Просто следите за акциями.
Выбор оплаты
Оплачивайте интернет-заказ в аптеке — картой или наличными.
Новинки
Всегда есть что-то новое и интересное из мира красоты и здоровья.
Способы оплаты заказа
Способ оплаты зависит от выбранной аптеки сети «Ле-Фарм» и отображается при оформлении заказа.
Оплата товара наличными
Наличный расчёт возможен при курьерской доставке, а также в пункте самовывоза.
Оплата заказа и доставки осуществляется непосредственно курьеру или кассиру в аптеке при получении заказа, вместе с заказом получаете все необходимые документы и кассовый чек.
Копии сертификатов и лицензий предоставляются по предварительному запросу.
Оплата товара банковской картой в аптеке
Произвести оплату банковской картой можно в аптеке «Ле-Фарм» при получении заказа. При оплате заказа в аптеке вместе с заказом вы получите кассовый чек.
Обращаем ваше внимание, что если при оформлении заказа будет указано, что оплата возможна только наличными, то вы не сможете произвести оплату банковской картой в аптеке.
Оплата товара банковской картой онлайн
Обращаем ваше внимание, что при наличии в заказе рецептурных препаратов, спиртосодержащей продукции онлайн-оплата банковской может быть недоступна.
Чтобы оплатить заказ банковской картой на сайте, при оформлении заказа выберите вариант оплаты «Картой онлайн». Нажмите кнопку «Подтвердить заказ». Система отправит вас на сайт банка, где потребуется ввести данные карты для совершения оплаты. После нажатия кнопки «Оплатить» появится сообщение об успешно завершенной процедуре оформления заказа. Если в ходе оплаты заказа произойдет ошибка, вы получите уведомление об этом. После 3х неудачных попыток оплаты вы будете перенаправлены на страницу сайта. Чтобы заказ был отправлен в работу необходимо оплатить его либо картой онлайн, либо изменить тип оплаты на «Наличными или картой при получении». Это можно сделать в Личном кабинете.
В случае отмены заказа, возврат средств на банковский счет обычно происходит в течение 3−5 рабочих дней, но иногда возврат может идти до 30 дней. Срок зависит от банка, который выдал вашу банковскую карту.
Безналичный расчет для юридических лиц
Квитанция для оплаты высылается оператором на E-mail адрес покупателя после подтверждения заказа и уточнения стоимости доставки. Вы можете оплатить заказ через любой банк России. Срок зачисления денежных средств – 2-3 дня.
До момента поступления денежных средств мы не резервируем на складе товары вашего заказа.
При оплате банковским переводом дополнительно взимается комиссионный сбор банка за перевод денежных средств, который составляет в среднем 3% от стоимости заказа.
Приглашаем к сотрудничеству организации: лечебно-профилактические учреждения, медицинские центры, больницы, медсанчасти, благотворительные фонды и другие учреждения на отпуск лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Мы предлагаем быстрое и качественное обслуживание, внимательное отношение и индивидуальный подход к каждому клиенту.
Для оформления заказа вы можете прислать заявку с указанием наименования товаров, их количества и реквизиты вашей организации с помощью формы обратной связи на сайте.
Полный комплект товаросопроводительных документов: счет, накладная, счет-фактура предоставляются вместе с заказом при получении.
Информация о доставке
Курьером доставляются только разрешенные к доставке товары. Продажа забронированных на сайте «Ле-Фарм» лекарственных препаратов осуществляется исключительно в выбранной клиентом при бронировании аптечной организации в соответствии с требованиями действующего законодательства Российской Федерации.
Претензии по товару, обмен и возврат
Необходимо проверять соответствие доставленного товара заказанному, целостность упаковки и внешний вид товара в присутствии курьера.
В соответствии с ФЗ РФ от 07.02.1992 N 2300-1 (ред. от 18.07.2011) «О защите прав потребителей» и Постановлением Правительства РФ от от 31 декабря 2020 г. N 2463) «Об утверждении правил продажи товаров по договору розничной купли-продажи, перечня товаров длительного пользования, на которые не распространяется требование потребителя о безвозмездном предоставлении ему товара, обладающими этими же основными потребительскими свойствами, на период ремонта или замены такого товара, и перечня непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих обмену, а так же о внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации», лекарственные препараты; предметы личной гигиены, средства гигиены полости рта; инструменты, приборы и аппаратура медицинские, предметы санитарии и гигиены из металла, резины, текстиля и других материалов; предметы по уходу за детьми; линзы очковые; парфюмерно-косметические товары.
Важно! Не подлежат возврату и обмену товары надлежащего качества, приобретенные в аптеках, относящиеся к Перечню непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену согласно Постановлению Правительства РФ от 31 декабря 2020 г. N 2463.
Покупателям рекомендуется ознакомиться с характеристиками товара, информацией о показаниях и противопоказаниях, побочных эффектах до момента покупки.