Цианокобаламин раствор для инъекций 0.5мг/мл 1мл №10

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: цианокобаламин (витамин В12) - 0,2 мг или 0,5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекций -до 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо-розового до розового цвета для дозировки 0,2 мг/мл, и от ярко-розового до ярко-красного цвета для дозировки 0,5 мг/мл.

Действие

Фармакодинамика

Витамин В12 в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкоба-ламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетра-гидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для Микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой оболочки, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия ионов кальция и рН среды). В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь с белками плазмы - 90 %. Сmах после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами, при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания к применению

Состояния, сопрвождающиеся дефицитом витамина В12:

хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапий: хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм (длительная лихорадка).

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты (ПАСК), аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевая болезнь. Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью: стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.

Побочные действия

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально. Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера - по 0,1-0,2 мг/сут через день, при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 0,4-0,5 мг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту), в период ремиссии поддерживающая доза -0,1 мг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 0,2-0,4 мг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии по 0,03 - 0,1 мг 2-3 раза в неделю, при апластической анемии - по 0,1 мг до наступления клинико-гематологического улучшения, при анемии алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях у недоношенных детей - по 0,03 мг в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы - по 0,2-0,5 мг через день в течение 2 недель. При травмах периферической нервной системы - 0,2-0,4 мг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 0,03-0,06 мг/сут или 0,1 мг через день в течение 25-40 дней,

При лучевой болезни - по 0,06-0,1 мг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 0,015-0,03 мг с постепенным увеличением дозы до 0,2-0,25 мг на введение.

Для устранения дефицита витамина B12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, для профилактики -1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям -подкожно 0,03 мг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно 0,015-0,03 мг через день.

Особые указания

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови, проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте.

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Ереванская ХФФ (Армения)